| 中文 | English|
迪之雅坎地沙坦酯片 首页> 集团产品 > 制剂产品 > 心脑血管用药 >
药品名称
通用名称:坎地沙坦酯片
商品名称:迪之雅
英文名称:Candesartan Cilexetil Tablets
汉语拼音:Kandishatanzhi Pian
【药品名称】
通用名称:坎地沙坦酯片
商品名称:迪之雅
英文名称:Candesartan Cilexetil Tablets
汉语拼音:Kandishatanzhi Pian
【成份】
化学名称:(±)-1-[[(环己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑基-5)-[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯&。
分子式:C33H34N6O6 
分子量:610.66
【性状】本品为白色或类白色片&。
【适应症】用于治疗原发性高血压&。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用&。
【规 格】8mg
【用法用量】口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要时可增加剂量至12mg &。
【不良反应】详见药品说明书&。
【禁忌】
1、对本制剂的成分有过敏史的患者&。
2、妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)&。
3、严重的肝、肾功能不全或胆汁淤滞患者&。
【注意事项】
有药物过敏史的患者;有肝、肾功能障碍的患者;有高血钾的患者要慎重用药&。
正在进行以下治疗的患者:a、进行血液透析的患者&。b、严格进行限盐疗法的患者&。c、服用利尿降压药的患者(特别是最近开始服用利尿降压药的患者)要从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行&。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多,另外也有报道在妊娠中期和晚期,给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者,出现羊水过少症,胎儿、新生儿死亡,新生儿低血压,肾衰,高钾血症,头颅发育不良,以及可能由于羊水过少,引起四肢挛缩,颅面畸形等&。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药&。
另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多&。哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳&。
【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)&。
【老年用药】一般认为对老年人不应过度的降压(有可能引起脑梗塞等)&。应在观察患者的状态下慎重服用&。
对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg,用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg,剂量需根据病情而增减&。
【药物相互作用】注意并用(合并用药时应注意)

药品名 临床表现、处理方法 机理、危险因素
保钾利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶等补钾药
可出现血清钾浓度升高,
应注意
本制剂对醛固酮分泌有抑制作用,加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用&。危险因子:特别对肾功能障碍的患者&。
利尿降压药
呋噻米、三氯甲噻嗪等
接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时,有可能增加降压作用,故应从小剂量开始,慎重用药&。 接受利尿降压药治疗的患者,肾素活性亢进的患者较多,本制剂易奏效&。

 
本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用&。
由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用&。
【药物过量】
根据药理研究,过量服用主要表现为症状性低血压和头晕&。如果出现症状性低血压,必须对症治疗和观察重要生命体征&。病人须置于脚高头低位仰卧,必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量,如果上述措施仍不能纠正时,可以给病人应用拟交感药物&。
【药理毒理】
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂,通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力&。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用&?驳厣程共灰种萍る拿涪,不影响缓激肽降解&。
在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续服用,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响&。
毒理学研究:
小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg,均无死亡&。NIH小鼠口服本品最大耐受量高达6750mg/kg,大鼠长期(26周)口服本品的无毒剂量为10mg/kg.d,彼格犬长期口服本品的无毒剂量为20mg/kg.d&。
致突变、致癌、生殖损害的试验证明:坎地沙坦酯分别经微生物诱变、染色体畸变、哺乳动物细胞DNA基因突变试验证明本品无致突变作用&。大鼠和小鼠分别给予本品300和1000mg/kg.d连续2年(104周)均未见有致癌作用(此剂量分别为每日推荐人用最大剂量32mg/d的7倍和70倍)&。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(为每日推荐人用最大剂量的83倍),对其生育力和生殖力无影响&。生殖和胚胎毒性试验显示:给怀孕后期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活数减少,肾盂积水发生率上升(为推荐人用最大剂量的2.8倍)&。孕兔口服本品3mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的1.7倍),产生母体毒性(体重减轻或死亡),但对存活母体胎儿的存活率、体重、外形、内脏及骨骼发育无不利影响&。给怀孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d(约为推荐人用最大剂量的138倍)未见母体毒性和对胎儿发育不良影响&。
【药代动力学】
坎地沙坦酯为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时&?驳厣程褂胙鞍椎慕岷下蚀笥99%,表观分布容积为0.13L/kg&。大鼠试验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔&。
坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物&?驳厣程沟呐判拱胨テ谠嘉9小时&。高血压患者口服本品2-l6mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-l3小时&。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min.kg,肾清除率为0.19ml/min.kg;口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物&。
特殊人群
老年人和不同性别:本品对65岁或以上的老年人,男女不同性别的药代动力学参数测定显示,在等剂量时,老年组血药浓度高于青年组,男女无明显差别&。
肝、肾功能不全者:对于有严重肝、肾功能不全的病人,有必要调整起始剂量&。
【贮藏】干燥密封保存&。
【包装】铝塑包装,6片×1板,6片×2板,6片×3板,6片×4板,
    12片×1板,12片×2板,12片×3板,12片×4板&。
【有效期】暂定24个月&。
【执行标准】试行标准 YBH04402005
【批准文号】国药准字H20050343
【生产企业】
企业名称:迪沙药业集团有限公司
生产地址:威海经济技术开发区齐鲁大道55号
邮政编码:264205
电话号码:(0631)5923070  3857234
传真号码:(0631)5923070  5923072
网   址:
互联网药品信息服务资格证:(鲁)-非经营性-2016-0114
Copyright 迪沙药业集团. All Rights Reserved. 鲁ICP备05019124号 鲁公网安备 37100402000313号
迪沙微信公众号
迪沙微信公众号
ERM入口 | OA办公入口